利用疏水性抗癌藥物紫杉醇(Paclitaxel,PTX)的羥基引發(fā)環(huán)狀磷酸酯單體開環(huán)聚合,并通過酯化反應(yīng)在結(jié)構(gòu)中引入葉酸分子,獲得一類新型水溶性聚磷酸酯鍵合的腫瘤靶向性紫杉醇前藥 PTX-PEEP-FA。通過1H NMR、HPLC、MALDI-TOF MS 和 UV-Vis 等方法對(duì)產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行分析表征。利用芘熒光探針法、DLS 及 TEM 對(duì)前藥的自組裝行為進(jìn)行研究,結(jié)果表明這種結(jié)構(gòu)的聚合物前藥具有兩親性,能夠在水溶液中自組裝,形成粒徑小于 130 nm的球狀聚集體。體外生物降解實(shí)驗(yàn)表明,磷酸二酯酶 I 能夠加速聚磷酸酯鏈段的降解,釋放出原藥 PTX.