目前,利用聚合物構(gòu)建納米遞藥系統(tǒng)的研究主要局限于PLA、PLGA、PCL等少數(shù)聚酯,這些聚合物及其降解產(chǎn)物自身沒有任何治療效果,有時(shí)還會(huì)帶來額外的副作用。因此,如果聚合物本身能夠提供額外的治療效果,將是很有希望的藥物載體材料。眾多來源于植物的天然小分子化合物具有獨(dú)特的生物活性,如果成功將其進(jìn)一步開發(fā)成具有治療效果的生物醫(yī)學(xué)材料,將為新型醫(yī)藥用材料的創(chuàng)新提供新的途徑。
熊果酸(ursolic acid, UA)是一種廣泛分布于中草藥中的活性成分,具有鎮(zhèn)靜、抗炎、抗氧化、抗癌,肝保護(hù)等多種生物學(xué)效應(yīng)。近日,中山大學(xué)吳鈞教授團(tuán)隊(duì)旨在開發(fā)自身具有抗癌性能的生物安全的納米載體,創(chuàng)新性地選用熊果酸(ursolic acid)為重復(fù)結(jié)構(gòu)單元,通過簡(jiǎn)單快捷的方法合成了合成具有抗腫瘤活性的生物可降解高分子聚合物——聚熊果酸(poly-ursolic acid), PUA),并將其自組裝成納米粒作為抗癌藥物遞送平臺(tái)(PUA-NPs)。所制備的載藥納米遞藥系統(tǒng)(PUA-NPs@PTX)具有合適的粒徑大小以及較高的載藥量,體內(nèi)外結(jié)果顯示PUA-NPs@PTX具有明顯的抑制結(jié)直腸癌作用,同時(shí),空白PUA-NPs也具有抑制腫瘤生長(zhǎng)的作用,表明PUA本身具有抗癌活性。這種新型的聚合物納米載體為新型活性生物材料的開發(fā)提供了新思路,也為臨床結(jié)直腸癌及其他癌癥治療提供了一個(gè)有希望的方法,具有良好的臨床轉(zhuǎn)化前景。
這一成果以“Nanodrug Carrier Based on Poly(Ursolic Acid) with Self‐Anticancer Activity against Colorectal Cancer”為題于近期在線發(fā)表在Advanced Functional Materials(DOI: 10.1002/adfm.201907857,Adv. Funct. Mater. 2019, 1907857)上,區(qū)坤勇、許曉軍和管淑玉為第一作者,吳鈞教授為通訊作者,康洋副研究員為共同通訊作者,中山大學(xué)為第一及通訊單位。本研究工作得到國(guó)家重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃、國(guó)家自然科學(xué)基金、廣東省創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)、廣州市科技計(jì)劃等項(xiàng)目的大力支持。
文章鏈接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1002/adfm.201907857
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