釕(Ru)配合物是一種新型的抗癌試劑,其中有兩例已進(jìn)入臨床二期。光敏性Ru配合物可結(jié)合光動(dòng)力和光化學(xué)療法用于癌癥治療。但由于Ru配合物分子體積小,生物相容性差等缺點(diǎn),使得其極易被血液清除而限制了此類(lèi)配合物在生物體中的應(yīng)用。另外,小分子Ru配合物也具有較強(qiáng)的毒副作用。如何提高該類(lèi)配合物的生物相容性,降低副作用,受到眾多相關(guān)領(lǐng)域科研工作者的關(guān)注。
目前,德國(guó)馬普高分子研究所(Max Planck Institute for Polymer Research, MPIP)吳思(Si Wu)博士團(tuán)隊(duì)首次合成了主鏈含釕配合物的嵌段高分子,在其兩端引入親水性的聚乙二醇(PEG)制備了一種新型的抗癌納米粒子(PolyRu)。相比于小分子Ru配合物,納米化的PolyRu 具有良好的生物相容性。值得一提的是,釕配合物在PolyRu中的含量(50%)遠(yuǎn)高于傳統(tǒng)聚合物載藥體系的載藥量(~10%)。在紅光(656 nm)的照射下,釕配合物可以從納米粒子中釋放,并產(chǎn)生單線態(tài)氧,這種協(xié)同作用可以大大提高抗癌效果。細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)表明,在PolyRu和光照同時(shí)存在的條件下,多種癌細(xì)胞的生長(zhǎng)可以得到有效抑制。同時(shí),活體實(shí)驗(yàn)表明,粒子可以聚集在腫瘤部位,通過(guò)結(jié)合光動(dòng)力療法和光化學(xué)療法能夠高效殺死腫瘤細(xì)胞。
圖1. a) PolyRu的化學(xué)結(jié)構(gòu)。紅光照射可破壞PolyRu的結(jié)構(gòu)釋放Ru配合物并產(chǎn)生單線態(tài)氧。b) PolyRu自主裝成納米粒子并用于癌癥治療。圖片來(lái)源:Advanced Materials.
這種光響應(yīng)的含Ru聚合物是一種新型的光療體系。光響應(yīng)Ru聚合物的概念為Ru配合物的抗癌應(yīng)用提供了一種新的思路。該工作發(fā)表在Advanced Materials上。
An Amphiphilic Ruthenium Polymetallodrug for Combined Photodynamic Therapy and Photochemotherapy In Vivo
Adv. Mater. 2017,DOI: 10.1002/adma.201603702
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.201603702/abstract
該研究工作也被AdvancedScienceNewsHighlight。http://www.advancedsciencenews.com/ruthenium-containing-polymetallodrug-anticancer-treatment/
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