多個反應同時進行 物質合成“一步到位”
2009-05-14 來源:科學網(wǎng)
華東師大獲多組分反應選擇性調控的突破性進展
除自然界中普遍存在的天然有機物(如組成生物體的淀粉、油脂、蛋白質、核酸等物質)外,通過人工方法也可以合成這些天然產(chǎn)物,而且還可以從動植物、煤、石油、天然氣中分離或改造加工制成多種工農(nóng)業(yè)生產(chǎn)和人民生活的必需品,像塑料、合成纖維、農(nóng)藥、人造橡膠等。
通過傳統(tǒng)的化學方法合成此類有機物,一般需要多個步驟,并且每步反應只能由兩個起始原料參加,這種反應模式最易造成合成效率降低、廢物排放量增加、環(huán)境污染加重等問題。那么,是否可以讓多個(三個或更多)原料,完全在人為的控制下,一步完成所有的反應,得到所需的物質呢?近日,華東師范大學化學系教授胡文浩在這項研究中取得了突破性進展,實現(xiàn)了一類該反應的高立體選擇性不對稱催化合成。
據(jù)專家介紹,這種多個反應原料同時參與反應,一步構建復雜結構的目標化合物的方法被稱為多組分有機化學反應(簡稱多組分反應)。多組分反應具有操作簡單、資源利用率高和高原子經(jīng)濟性等特點,它可以最大限度地減少化學污染、生成多樣性的化合物骨架、發(fā)現(xiàn)新的有機化學反應等,在新藥設計與合成、組合化學和天然產(chǎn)物合成中具有廣泛的應用前景。多組分反應最大的挑戰(zhàn)是反應的選擇性。如何調控反應的動力學使各反應組分按照指定的方式組裝,從而高收率、高選擇性地合成目標產(chǎn)物是該研究領域的難點,這就好像模仿生物體的酶一樣,對反應進行程序化控制。
胡文浩帶領的課題組準確把握這一國際前沿領域,通過幾年潛心研究,終于發(fā)現(xiàn)了一類基于捕捉活潑鎓葉立德中間體的多組分新反應。在這一反應中,通過引入多種催化劑實現(xiàn)了對反應選擇性的調控,并且進一步高效、高選擇性地構建了多官能團β—氨基—α—羥基酸、β—氨基—α—氨基酸、β—羥基—α—氨基酸和β—羥基—α—羥基酸衍生物。這些物質在藥物和生理活性化合物中大量存在,有廣泛的應用前景。
胡文浩的研究成果于近日先后發(fā)表于《美國化學會志》和《德國應用化學》等國際學術期刊上,還獲得由Thieme出版社(Thieme出版社是一個著名國際品牌,有100多年歷史)出版的國際著名刊物Synthesis、Synlett和Synfacts編委會設立的2008年度“Thieme化學期刊獎”。
胡文浩于2006年辭去美國施貴寶(Bristol-Myers Squibb,國際著名跨國制藥企業(yè))的工作,加入華東師范大學化學系新藥合成研究所。他長期從事新藥研發(fā)以及藥物合成方法學研究,現(xiàn)已發(fā)表研究論文80篇,申請專利26項。曾獲中國科學院“百人計劃”資助、2006年上海市曙光學者等。目前,胡文浩課題組承擔多項國家自然科學基金和上海市新藥創(chuàng)制重大專項項目。
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(責任編輯:chen)
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